同为扩血管药，治疗作用有何大相异？

上世纪七十年代，旧金山人 Murad 等研究了亚胺类扩宽张毛细血管的造就作用，推断出其能使分该组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度提高，但是必须代谢为 NO 后造就扩宽毛细血管造就作用。

NO-cGMP 信号通道造就作用的阐述也为类固醇的研发提示了方向，一方面是提高某一分该组织内的 NO 酸度而造就造就作用，另外一方面是缩减某些分该组织中 cGMP 酸度。本期问答，我们就来研讨迄今为止常用的 PDE 抗病毒。

本期问答：同为扩宽毛细血管止痛，病患造就作用有何大相似之处？

迄今为止常用的 PDE 抗病毒主要有哪几大类？各类的代表类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 抗病毒可用作病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 抗病毒，其振荡与副作用依赖于何种人关系？

西地那非、拔地那非分属哪一类 PDE 抗病毒？此类类固醇在采用时均若无哪些危险性？

参考解答

1. PDE-3 抗病毒：科林他类止痛物、米力农

（1）科林他类止痛物

抗粒细胞类固醇，其 CFDA 准许高血压为用作间歇性跛行、防止脑梗死发作 (心源性脑梗死除外)，其他流行病学运用参考如防止 PCI 术后后血栓形成。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状合理增减副作用。

基于日本人群的 CSPSⅡ检验，指出科林他类止痛物在防止脑卒中方面类似于阿司匹林，败血症意外事件的年引发率要比阿司匹林分组的格外低，但加剧的头痛、咳嗽、心悸、头晕和心动过速等格外罕见，废止科林他类止痛物的病患者需求量比废止阿司匹林的多。

（2）米力农

正性肌力造就作用和毛细血管扩宽张类固醇，其 CFDA 准许高血压是用作其他治果不济的急慢性充血性高血压，其他流行病学运用如病患瓣膜化疗时低心排血量。

其振荡与副作用有关，小副作用时主要观感为正性肌力造就作用，但当副作用加大，将近到稳定的最大正性肌力振荡时，其扩宽毛细血管造就作用也随副作用的缩减而加强。

负担副作用为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内极快静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的运动速度静脉滴注维持。最大日副作用不有约 1.13 mg/kg。化疗不有约 2 周。肝功能不LT均需保护环境及减慢滴注运动速度。

2. PDE-4 抗病毒：阿罗布朗

FDA 准许用法用作结核病粒细胞缩减和真性红细胞缩减，减缓粒细胞生成，带有正性肌力和辛毛细血管造就作用，所致加剧液体潴留。作为 PDE3 抑止止痛也能抑止粒细胞的汇聚。与科林他类止痛物、米力农、NSAIDs、抗粒细胞类固醇等外用可缩减引发坏死的危险性。

此外，PDE-4 抗病毒还有病患 COPD 的罗氟司特、科林司特以及病患银屑病的戈尔司特，迄今为止尚未在中华民族港交所。

3. PDE-5 抗病毒：西地那非、拔地那非、他将近那非、双嘧将近什

（1）西地那非、拔地那非、他将近那非

此类类固醇最出名，广泛用作男性勃起功能障碍的病患，由于是毛细血管扩宽张剂，也可用作减缓动脉改型大肠部真空（旧金山 FDA 尚未准许将拔地那非用作病患此高血压）。

这一系列类固醇禁止与任何表达方式的亚胺类固醇同时运用。采用西地那非后 24 两星期内或采用他将近那非后 48 两星期内禁忌采用，即使在这些时长拱形不久，可能仍依赖于较强的致痉挛造就作用。另外，大肠静脉闭塞性疾病 (PVOD) 比如说就会被错误算作结核病动脉改型大肠部真空，而大肠毛细血管扩宽张止痛如 PDE5 抗病毒可使 PVOD 病患者的心毛细血管状态显著恶化，故不提拔此类病患者采用。

特别注意的是以上针对性的 PDE 抗病毒如阿罗布朗、科林他类止痛物对于高血压（HF）病患者有潜在危害，要评估危险性。而 PDE-5 抗病毒对有临界性痉挛和/或低容量状态的 HF 病患者有采用危险性。

（2）双嘧将近什

CFDA 高血压用作抗粒细胞汇聚、防止血栓形成。此外，尚可用作防止脑卒中（与阿司匹林外用），用作华法林的辅助病患以弱化其抗栓造就作用（如 FDA 高血压防止瓣膜瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病综合症。

PDE-5 抗病毒还有未在中华民族港交所的病患病患毛细血管结核病、毫无准备改型毛细血管炎的扎普司特等。

4. 非针对性 PDE 抗病毒：茶碱类类固醇

作为毛细血管扩宽张剂其控制慢性结核病的能力在于有抗炎、免疫调节及保护毛细血管的造就作用。茶碱类对急性哮喘、活动性消化细菌感染、并不需要控制的惊厥病患者去除。而多索茶碱征状引发率低，流行病学耐受好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登